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Tolterodintartrat Biologische Aktivität von Tolterodintartrat Tolterodintartrat (PNU-200583E; Kabi-2234) ist ein potenter Muskarinrezeptorantagonisten, die Selektivität für die Harnblase über Speicheldrüsen in vivo zeigen. IC50 Wert: Target. mAChR in vitro. Carbachol-induzierten Kontraktionen von isolierten Meerschweinchen Blase wurden von Tolterodin (IC50 14 nM) und 5-HM (IC50 5,7 nM) wirksam gehemmt. Die IC50-Werte waren im microM Bereich und die antimuscarinic Potenz von Tolterodin war 27, 200 und 370 bis 485-mal höher waren als seine Potenz Histamin-Rezeptoren bei der Blockierung, alpha-Adrenozeptoren und Calciumkanäle. Der aktive Metabolit, 5-HM war die Latenz verringert wurde zu überqueren, und die Zahl der Tiere erhöht kreuzte [3]. Chemical Information Ähnliche Produkte mAChR (R) -5-Hydroxymethyl Tolterodin (PNU-200577; Desfesoterodine) ist ein potenter und selektiver Muscarin-Rezeptor-Antagonisten mit einem Kb und pA2 von 0,84 nM und 9,14, respectively. Acetylcholin ist ein Neurotransmitter, der die Öffnung von Calciumkanälen induzieren kann. Aclidiniumbromid (LAS 34273; LAS-W 330) ist ein lang wirkendes, inhaliert Muskarinantagonist als Erhaltungstherapie bei chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD). Anisodamine ist ein Anticholinergikum und (alpha) 1-adrenergen Rezeptor-Antagonisten bei der Behandlung von akuter Kreislaufschock verwendet, ist auch ein natürlich vorkommendes Tropan-Alkaloid in einigen Pflanzen der Solanaceae-Familie gefunden. Arecoline Hydrobromide ist ein muskarinischen Acetylcholin-Rezeptor-Agonisten. Benzetimide Hydrochlorid ist ein Muscarin-Acetylcholin-Rezeptor-Antagonist. Benzotropine ist ein zentral wirkendes, antimuskarinischen Agens als Zusatz verwendet bei der Behandlung von Parkinson (akut) s Krankheit. Camylofin ist ein antimuscarinic, ist eine glatte Muskelrelaxans. Carbamoylcholin Chlorid wird verwendet, Antworten von nAChR und mAChR, einschließlich Kontraktion der glatten Muskulatur, Darmbeweglichkeit und neuronalen Signalübertragung vermittelt zu studieren. Clidinium Bromid ist ein Anticholinergikum (speziell ein Muskarinantagonist) Arzneimittel, können die Symptome von Krämpfen und Bauch - / Magenschmerzen durch eine Verringerung der Magensäure helfen, und den Darm verlangsamt.

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